Cây lu lu có vị đắng, tính rất lạnh. Có tác dụng thanh nhiệt, giải độc, hoạt huyết, tiêu thũng. Dùng để chữa đinh nhọt, ung thũng, đơn độc, viêm khí quản mạn tính, viêm thận cấp tính, bị ngã đánh sai khớp chấn thương... Do toàn cây có chất độc, đặc biệt quả, nên dùng phải thận trọng.